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本发明公开了一种功能化白蛋白及其纳米制剂的制备方法;功能化白蛋白纳米制剂由功能化白蛋白、金属离子、药物组成;金属离子同时与功能化白蛋白和药物形成配位键,诱导自组装形成纳米颗粒。该纳米制剂可以通过肿瘤细胞表面的白蛋白受体(SPARC)介导的内吞作用将药物靶向性地递送到耐药肿瘤细胞内,有效避免了p-gp泵对药物的外排作用,然后通过pH响应实现配位键在酸性的肿瘤细胞环境中断裂,药物在胞质内释放进入细胞核嵌入DNA而抑制核酸的合成,进而抑制肿瘤细胞的生长。通过体外表征说明该纳米制剂能够实现较好的pH响应性;并通过细胞水平上的活性评价,证明该系统能够有效地将药物递送到细胞内实现较好的pH响应性释放。
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