本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种灰黄霉素施密特重排衍生物及其制备方法，该灰黄霉素衍生物具有式(I)所示化学结构式，由灰黄霉素与叠氮钠发生施密特重排反应得到灰黄霉素扩环中间体1。然后灰黄霉素扩环中间体1与C<Sub>1‑6</Sub>酰氯进行酰化反应，得到相应的酰基衍生物；灰黄霉素扩环中间体1与苄溴或C<Sub>1‑6</Sub>溴代烃进行取代反应，得到相应的烃基衍生物；灰黄霉素扩环中间体1与碘代芳基进行Buchwald‑Hartwig反应得到芳基衍生物。本发明得到的具有灰黄霉素施密特重排衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。<Image file="DDA0002941186180000011.GIF" he="386" imgContent="drawing" imgFormat="GIF" inline="no" orientation="portrait" wi="561"/>

本发明属于药物化学和药理学技术领域，涉及一种灰黄霉素施密特重排衍生物及其制备方法，该灰黄霉素衍生物具有式(I)所示化学结构式，由灰黄霉素与叠氮钠发生施密特重排反应得到灰黄霉素扩环中间体1。然后灰黄霉素扩环中间体1与C1‑6酰氯进行酰化反应，得到相应的酰基衍生物；灰黄霉素扩环中间体1与苄溴或C1‑6溴代烃进行取代反应，得到相应的烃基衍生物；灰黄霉素扩环中间体1与碘代芳基进行Buchwald‑Hartwig反应得到芳基衍生物。本发明得到的具有灰黄霉素施密特重排衍生物具有较强的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物。